г. Москва, Ленинский проспект, 47
Телефон: +7 499 137-29-44
Факс: +7 499 135-53-28
1 июля 2016 г.

Российские учёные нашли медицинское применение укропу и петрушке

Российские учёные из Московского физико-технического института (МФТИ), Института органической химии им. Зелинского РАН, Института биологии развития имени Н. К. Кольцова РАН, и Института биофизики клетки РАН предложили эффективный синтез веществ с противораковой активностью на основе соединений, выделенных из семян петрушки и укропа. Результаты исследования опубликованы в журнале Journal of Natural Products.


«Сегодня важной задачей является не только поиск новых механизмов борьбы с раком, но и усовершенствование существующих. Мы разработали простой способ получения глазиовианина А и его структурных аналогов, тормозящих рост опухолевых клеток, из дешевого растительного сырья. Кроме того, нашим коллективом была разработана in vivo (“внутри живого”) система на зародышах морских ежей для быстрого и надежного определения механизма действия новых противораковых препаратов», — говорит профессор МФТИ Александр Киселёв.


Нет росту раковых клеток


В настоящее время химиотерапия является основным способом медикаментозного лечения рака. Она осуществляется антимитотиками – веществами, подавляющими рост опухолевых клеток за счет нарушения процесса их деления — митоза.  Раковые клетки делятся гораздо чаще обычных и потому страдают от действия антимитотиков сильнее. Так, за три дня количество клеток меланомы может увеличиться в 2 раза, в то время как количество их здоровых предшественников - клеток меланоцитов - даже при стимуляции деления возрастает на лишь 15%.


Важную роль в митозе играют микротрубочки, состоящие из белка тубулина. Антимитотики связываются с тубулином (проявляют антитубулиновую активность) и разрушают микротрубочки, что в свою очередь приводит к неспособности клеток завершить деление и в конечном итоге к гибели. В природе такие вещества содержатся в основном в тропических растениях.


Объектом данной работы является сильнодействующее антимитотическое вещество глазиовианин А, содержащееся в листьяхбразильского дерева Ateleia glazioviana Baill. Лабораторный синтез такого вещества довольно сложен и требует дорогих прекурсоров (веществ, которые участвуют в реакциях, необходимых для получения конечного продукта) и катализаторов (ускорителей химических реакций). Авторы статьи предложили новый шестистадийный (обычный синтез содержит 9 стадий) синтез глазиовианина А. Прекурсоры для него были получены из семян распространенных растений - петрушки и укропа. (Рис. 1)


укроп_рус.jpg

Рисунок 1. Схема получения глазиовианина А.


Помимо глазиовианина А был также синтезирован ряд его структурных аналогов для поиска новых перспективных веществ-антимитотиков. Противоопухолевая активность была испытана двумя способами: на эмбрионах морских ежей и на раковых клетках человека.


На морских ежах и раковых клетках


Эмбрионы морских ежей использовались как модель опухоли, поскольку их клетки на ранних стадиях развития активно делятся. В водную среду с зародышами добавлялось тестируемое вещество и определялись концентрации, приводящие к изменению скорости деления и полной его остановке. Чем ниже эти концентрации, тем большей антимитотической активностью обладает вещество. При нарушении деления из-за специфической антитубулиновой активности эмбрионы морских ежей, как установили авторы ранее, начинают вращаться, этот интересный эффект можно наблюдать в обычном световом микроскопе. С помощью зародышей можно определить не только антимитотический эффект, но и общую токсичность препарата для клеток, его специфичность к опухоли, а также эффективность его проникновения через клеточную мембрану - это важные параметры для дальнейшего изучения противораковых препаратов на высших животных.


Для подтверждения противоопухолевого действия синтезированные соединения  были протестированы не только на модельных животных (морских ежах), но и на различных раковых клетках человека: клетках карциномы легких; меланомы; рака предстательной железы, молочной железы, толстой кишки и яичников. В качестве контроля были взяты здоровые клетки крови. Эксперименты показали, что эффективнее всего исследуемые вещества ограничивают рост клеток меланомы, а на здоровые кровяные клетки практически не оказывают пагубного воздействия.


Среди исследованных веществ, по мнению авторов, два аналога глазиовианина являются перспективными для использования в медицине в качестве лекарственных средств. Однако, лучшие показатели противоопухолевой активности из 12 соединений показал сам глазиовианин А.


Поскольку синтезированные вещества показали эффективность на раковых клетках человека и модельных животных, авторы планируют дальнейшее их испытание на экспериментальных онкологических моделях (опухоли человека, привитые лабораторным мышам).

Конференции, проводимые институтом:

20 - 21 ноября 2017 года

20-21 ноября 2017 года в стенах Института органической химии прошел Российско-Британский семинар по катализу

18 - 20 июня 2018 года

VIII Всероссийская цеолитная конференция "Цеолиты и мезопористые материалы: достижения и перспективы"

20 - 23 мая 2018 года

5-я Международная школа-конференция по катализу для молодых ученых «Каталитический дизайн: от исследований на молекулярном уровне к практической реализации»

28 - 30 августа 2017 года

В ИОХ РАН состоялся Российско-французский семинар по гипер- и гипокоординированным соединениям элементов 14-й группы

Все конференции »

Важные события:

В интервью газете "Поиск" сотрудник ИОХ РАН член-корреспондент РАН Валентин Анаников рассказывает о новом проекте по биопластикам и о том, как изменилась работа российских ученых после появления в стране Российского научного фонда (РНФ).
Мероприятие пройдет на 2 этаже в малом конференц-зале (библиотека) Начало 20 ноября в 9:30 Нас посетят professor Graham Hutchings, professor Richard Catlow, руководитель отдела науки и инноваций Gareth Wynn Owen и многие др.
Все события »