г. Москва, Ленинский проспект, 47
Телефон: +7 499 137-29-44
Факс: +7 499 135-53-28
1 июля 2016 г.

Российские учёные нашли медицинское применение укропу и петрушке

Российские учёные из Московского физико-технического института (МФТИ), Института органической химии им. Зелинского РАН, Института биологии развития имени Н. К. Кольцова РАН, и Института биофизики клетки РАН предложили эффективный синтез веществ с противораковой активностью на основе соединений, выделенных из семян петрушки и укропа. Результаты исследования опубликованы в журнале Journal of Natural Products.


«Сегодня важной задачей является не только поиск новых механизмов борьбы с раком, но и усовершенствование существующих. Мы разработали простой способ получения глазиовианина А и его структурных аналогов, тормозящих рост опухолевых клеток, из дешевого растительного сырья. Кроме того, нашим коллективом была разработана in vivo (“внутри живого”) система на зародышах морских ежей для быстрого и надежного определения механизма действия новых противораковых препаратов», — говорит профессор МФТИ Александр Киселёв.


Нет росту раковых клеток


В настоящее время химиотерапия является основным способом медикаментозного лечения рака. Она осуществляется антимитотиками – веществами, подавляющими рост опухолевых клеток за счет нарушения процесса их деления — митоза.  Раковые клетки делятся гораздо чаще обычных и потому страдают от действия антимитотиков сильнее. Так, за три дня количество клеток меланомы может увеличиться в 2 раза, в то время как количество их здоровых предшественников - клеток меланоцитов - даже при стимуляции деления возрастает на лишь 15%.


Важную роль в митозе играют микротрубочки, состоящие из белка тубулина. Антимитотики связываются с тубулином (проявляют антитубулиновую активность) и разрушают микротрубочки, что в свою очередь приводит к неспособности клеток завершить деление и в конечном итоге к гибели. В природе такие вещества содержатся в основном в тропических растениях.


Объектом данной работы является сильнодействующее антимитотическое вещество глазиовианин А, содержащееся в листьяхбразильского дерева Ateleia glazioviana Baill. Лабораторный синтез такого вещества довольно сложен и требует дорогих прекурсоров (веществ, которые участвуют в реакциях, необходимых для получения конечного продукта) и катализаторов (ускорителей химических реакций). Авторы статьи предложили новый шестистадийный (обычный синтез содержит 9 стадий) синтез глазиовианина А. Прекурсоры для него были получены из семян распространенных растений - петрушки и укропа. (Рис. 1)


укроп_рус.jpg

Рисунок 1. Схема получения глазиовианина А.


Помимо глазиовианина А был также синтезирован ряд его структурных аналогов для поиска новых перспективных веществ-антимитотиков. Противоопухолевая активность была испытана двумя способами: на эмбрионах морских ежей и на раковых клетках человека.


На морских ежах и раковых клетках


Эмбрионы морских ежей использовались как модель опухоли, поскольку их клетки на ранних стадиях развития активно делятся. В водную среду с зародышами добавлялось тестируемое вещество и определялись концентрации, приводящие к изменению скорости деления и полной его остановке. Чем ниже эти концентрации, тем большей антимитотической активностью обладает вещество. При нарушении деления из-за специфической антитубулиновой активности эмбрионы морских ежей, как установили авторы ранее, начинают вращаться, этот интересный эффект можно наблюдать в обычном световом микроскопе. С помощью зародышей можно определить не только антимитотический эффект, но и общую токсичность препарата для клеток, его специфичность к опухоли, а также эффективность его проникновения через клеточную мембрану - это важные параметры для дальнейшего изучения противораковых препаратов на высших животных.


Для подтверждения противоопухолевого действия синтезированные соединения  были протестированы не только на модельных животных (морских ежах), но и на различных раковых клетках человека: клетках карциномы легких; меланомы; рака предстательной железы, молочной железы, толстой кишки и яичников. В качестве контроля были взяты здоровые клетки крови. Эксперименты показали, что эффективнее всего исследуемые вещества ограничивают рост клеток меланомы, а на здоровые кровяные клетки практически не оказывают пагубного воздействия.


Среди исследованных веществ, по мнению авторов, два аналога глазиовианина являются перспективными для использования в медицине в качестве лекарственных средств. Однако, лучшие показатели противоопухолевой активности из 12 соединений показал сам глазиовианин А.


Поскольку синтезированные вещества показали эффективность на раковых клетках человека и модельных животных, авторы планируют дальнейшее их испытание на экспериментальных онкологических моделях (опухоли человека, привитые лабораторным мышам).

Конференции, проводимые институтом:

Все конференции »

Важные события:

В Институте прошла «VII Молодежная конференция ИОХ РАН» 17-18 мая 2017 года в Институте органической химии им. НД. Зелинского РАН прошла «VII Молодежная конференция ИОХ РАН». На Конференции было заслушано 3 пленарные лекции, 30 устных докладов и представлено 130 постерных докладов, посвященных органической химии.
В Институте прошли пожарно-тактические учения В Институте (ИОХ РАН) 16 мая 2017 года, впервые за несколько лет, были проведены пожарно – тактические учения, для отработки взаимодействия служб Института с пожарно – спасательными подразделениями города Москвы при проведении эвакуации сотрудников и ликвидации условного возгорания в одном из корпусов.
Поздравление руководителя ФАНО России М.Котюкова с Днем Великой Победы Дорогие ветераны! Уважаемые коллеги! Примите мои искренние поздравления с Днем Победы в Великой Отечественной войне! 9 мая – особенный праздник. Этот день символизирует окончание жестокой войны, ставшей суровым испытанием для миллионов людей.
В новосибирском Академгородке при участии ИОХ РАН прошла юбилейная научная конференция «Боресковские чтения» С 19 по 21 апреля 2017 года в Академгородке прошла IV научная конференция «Боресковские чтения», посвященная 110-летию со дня рождения основателя Института катализа СО РАН – академика Георгия Константиновича Борескова, выдающегося ученого в области физической химии, катализа и химической инженерии.
В издании Synfacts вышла публикация о работе сотрудников ИОХ В популярном издании Synfacts был опубликован очерк «De Novo Synthesis of Polyaryl Salicyl Esters» про статью в журнале Synthesis, авторами которой являются сотрудники Лаборатории гетероциклических соединений №3 ИОХ РАН.
Все события »