г. Москва, Ленинский проспект, 47
Телефон: +7 499 137-29-44
Факс: +7 499 135-53-28
21 сентября 2020 г.

В ИОХ РАН создана основа для подавляющих вирусы и грибки лекарств

Несмотря на успешное применение в современной медицине антибиотиков и антигрибковых препаратов, в последние годы к ним все чаще наблюдается возрастающая резистентность. В связи с этим и возникает реальная потребность в инновационных решениях, направленных на купирование этой проблемы и снижение бремени резистентной к имеющимся препаратам инфекции.

В поисках решения задачи создания новых противогрибковых и антибактериальных средствах сотрудники лаборатории № 31 ИОХ РАН и совместной лаборатории ИОХ РАН и ЮУрГУ (ответственный исполнитель – доктор химических наук Л. С. Константинова) в кооперации с рядом организаций за рубежом (США, Швейцария, Германия, Финляндия) исследовали ранее не изученные гетероциклические азолы - 1,2,3-тиаселеназолы. Фундаментальной основой данного подхода явилась открытая в ИОХ РАН реакция замены атома серы на атом селена в серосодержащих гетероциклах, что позволило авторам получить ряд новых классов соединений, содержащих в цикле соединенные между собой атомы серы и селена. Среди впервые синтезированных соединений ряда 1,2,3-тиаселеназола были найдены препараты, которые, наряду с высокой субмикромолярной активностью, обладают также низкой токсичностью, что подчеркивает ценность предложенного подхода для серии мультирезистентных патогенов. С помощью методов молекулярного моделирования и квантовой механики был изучен и предложен механизм их биологического действия, основанный на аналогичной активности серосодержащих гетероциклов. Показано, что более высокая прочность связи сера-сера в 1,2,3-дитиазолах по сравнению со связью сера-селен в 1,2,3-тиаселеназолах является ключевой причиной для снижения энергии переходного состояния и одновременного уменьшения неспецифической токсичности последних.

 

Источник:

Tuomo Laitinen, Ilia V. Baranovsky, Lidia S. Konstantinova, Antti Poso, Oleg A. Rakitin, Christopher R. M. Asquith Antimicrobial and antifungal activity of rare substituted 1,2,3-thiaselenazoles and corresponding matched pair 1,2,3-dithiazoles Antibiotics, 2020, 9, 369. DOI: 10.3390/antibiotics9070369.

 

 

Важные события:

Поздравляем д.х.н. Верещагина А.Н., д.х.н. Ферштата Л.Л. и к.х.н. Жаркова М.Н. с победой и желаем новых научных достижений.

Химия – это не только наука, но и искусство, и ремесло. Почему так важна преемственность, что делают школьники в академическом институте, какая связь между бальзамом Шостаковского и Институтом органической химии, что такое короткоживущие интермедиаты и почему без химии невозможна жизнь, – наш разговор с академиком РАН Михаилом Петровичем Егоровым, директором ИОХ РАН им. Н.Д. Зелинского, академиком-секретарем отделения химии и наук о материалах.

 

Все события »