г. Москва, Ленинский проспект, 47
Телефон: +7 499 137-29-44
Факс: +7 499 135-53-28
11 марта 2021 г.

Ученым ИОХ РАН удалось разработать эффективный метод дейтерирования органических соединений без использования солей металлов

Мечение дейтерием — многообещающий синтетический подход, позволяющий создавать новые фармацевтические препараты с улучшенными фармакокинетическими свойствами и пониженной токсичностью. Это возможно, потому что дейтерированные соединения метаболизируются медленнее из-за повышенной энергии связей C-D по сравнению со связями C-H. В 2016 году FDA одобрило первый дейтерированный фармацевтический препарат дейтетрабеназин для лечения болезни Гентингтона. Увеличение периода полувыведения активных метаболитов позволило значительно снизить дозу и сопутствующие побочные эффекты аналогичного немеченого препарата. В настоящее время ведущие фармацевтические компании заинтересованы в разработке дейтерированных аналогов для других лекарств. В этом контексте особенно важной задачей является разработка безметалльных каталитических систем, которые позволили бы проводить дейтерирование фармацевтических препаратов без загрязнения металлами.

В своем последнем исследовании ученые лаборатории №30 ИОХ РАН разработали новый органокаталитический подход к дейтерированию широкого ряда слабых CH-кислот с использованием ацетона-d6 в качестве источника атома дейтерия, а также солей N-алкилимидазолия и кислородсодержащих оснований. Разработанная методика дейтерирования показала высокую селективность мечения и хорошую толерантность к хиральным функциональным группам. Отдельно стоит отметить, что с использованием разработанного подхода удалось осуществить первое селективное дейтерирование ловастатина — важного лекарственного препарата для снижения уровня холестерина в крови.

 

Источник:

Konstantin I. Galkin, Evgeniy G. Gordeev, Valentine P. Ananikov Organocatalytic Deuteration Induced by the Dynamic Covalent Interaction of Imidazolium Cations with Ketones Adv. Synth. Catal., 2021, 363, 1368-1378. DOI: 10.1002/adsc.202001507.

Важные события:

Поздравляем д.х.н. Верещагина А.Н., д.х.н. Ферштата Л.Л. и к.х.н. Жаркова М.Н. с победой и желаем новых научных достижений.

Химия – это не только наука, но и искусство, и ремесло. Почему так важна преемственность, что делают школьники в академическом институте, какая связь между бальзамом Шостаковского и Институтом органической химии, что такое короткоживущие интермедиаты и почему без химии невозможна жизнь, – наш разговор с академиком РАН Михаилом Петровичем Егоровым, директором ИОХ РАН им. Н.Д. Зелинского, академиком-секретарем отделения химии и наук о материалах.

 

Все события »