Исследователи ИОХ РАН получили новые высокоактивные антибактериальные и противогрибковые агенты
Свобода передвижений современного человека по всей планете приводит к постоянному распространению штаммов вирусов, бактерий и других микроорганизмов, а также их обмену. Это приводит к регулярному возникновению вспышек заболеваний различной степени опасности по всей Земле. Более того, исследования последних лет указывают на повышение резистентности бактерий к общеиспользуемым антисептикам. Единственным выходом из сложившейся ситуации является постоянное усовершенствование средств борьбы против источников подобных заболеваний.
Исследователи лаборатории № 4 ИОХ РАН разработали простой метод синтеза новых бисчетвертичных аммониевых соединений (бис-ЧАС) на основе бифенильного и оксидифенильного линкера. Антибактериальная и противогрибковая активность полученных соединений была исследована на пяти патогенных бактериях и двух дрожжевых грибках. На основании полученных результатов была установлена зависимость структура – биологическая активность. Так, для бис-ЧАС, содержащих бифенильный линкер, антибактериальная активность снижается в ряду мета->пара->орто- производных. Для бис-ЧАС, содержащих оксибифенильный линкер, антибактериальная активность снижается в ряду пара->мета->орто-. Амфифил, содержащий оксидифенильный линкер и C9H19-алкильный заместитель, показал наилучшие результаты, значительно превосходящие широко используемые антисептики (бензалкония хлорид, цетилпиридиния хлорид, хлоргексидин) по бактериостатическому эффекту. Его активность сравнима с октенидиндигидрохлоридом — лучшим из этого класса антисептиков, однако полученный амфифил менее токсичен по отношению к эритроцитам человека. Полученные результаты показывают, что этот биоцид можно успешно использовать в качестве антисептика нового поколения.
Источник:
Anatoly N. Vereshchagin, Nikita A. Frolov, Valeria Yu. Konyuhova, Ekaterina A. Kapelistaya, Karl A. Hansford and Mikhail P. Egorov Investigations into the structure-activity relationship in gemini QACs based on biphenyl and oxydiphenyl linker. RSC Adv., 2021, 11, 3429-3438. DOI: 10.1039/d0ra08900a.