Исследователями ИОХ РАН разработан эффективный метод синтеза ингибиторов альдокеторедуктазы 1B10

Мультикомпонентные реакции – это процессы, в которых три или более реагента смешиваются в одном реакционном сосуде и образуют новое соединение, включающее большинство атомов, содержащихся в исходных компонентах. Метод замены одного реагента (Single Reactant Replacement, SRR) – это современное направление, расширяющее мультикомпонентный синтез и умножающее разнообразие новых биологически активных соединений – потенциальных лекарств.

Используя SRR-подход, коллектив исследователей из ИОХ РАН разработал псевдо-четырехкомпонентный метод синтеза полигетероциклических соединений, включающих фрагменты хромена, пиридина и пиразола. Реакция протекает в мягких условиях с высокими выходами конечных соединений. Отдельно стоит отметить, что целевые продукты могут быть выделены сразу после реакции с высокой степенью чистоты без использования колоночной хроматографии. Исследование полученных соединений с применением методов молекулярного моделирования показало высокую устойчивость комплексов синтезированных структур с альдокеторедуктазой 1B10 — ферментом, активно экспрессирующимся в злокачественных опухолях легких и печени человека.

Источник:

Fedor V. Ryzhkov, Michail N. Elinson, Yuliya E. Ryzhkova, Anatoly N. Vereshchagin, Victor A. Korolev, Mikhail P. Egorov Pseudo‐four‐component synthesis and insilico studies of 5‐(5‐hydroxy‐3‐methyl‐1H‐pyrazol‐4‐yl)‐substituted 5H‐chromeno[2,3‐b]pyridines J. HeterocyclicChem. 2021, 58, 793-804. DOI: 10.1002/jhet.4215.