Учеными ИОХ РАН синтезированы фотостабильные аналоги комбретастатина А4 с антипролиферативной активностью

Целый ряд медицинских препаратов очень чувствительны к свету и подвергаются значительной фотодеградации. В результате происходит снижение качества действующего вещества, что приводит к потере эффективности применяемой терапии и к образованию побочных продуктов, которые могут проявлять токсичность. По этим причинам в настоящее время значительное внимание ученых уделяется вопросу фотоустойчивости лекарственных препаратов: изучаются механизмы фотодеградации, фармакокинетика фотопродуктов, факторы, влияющие на фотодеградацию, а также возможность повышения фотоустойчивости действующего вещества потенциальных лекарственных препаратов.

На протяжении последних лет исследователи Лаборатории гетероциклических соединений ИОХ РАН разрабатывают биологически активные соединения и светочувствительные материалы на основе производных комбретастатина А4 – препарата, активно использующегося для лечения раковых заболеваний. Учеными были исследованы фотохимические свойства и антипролиферативная активность синтезированных ранее структур и было обнаружено, что несмотря на многообещающие биологические характеристики, вещества подвергались значительной фотодеградации с потерей биоактивности как под действием УФ-, так и солнечного света. В одной из своих последних работ, с учетом имеющихся результатов исследователями был проведен дизайн и направленный синтез новых производных комбретастатина А4 с улучшенной фотостабильностью и высокой антипролиферативной активностью. Предложенные структуры могут быть получены из доступных исходных соединений с высокими выходами.

Источник:

Alexander Scherbakov, Alexey V. Zakharov, Ekaterina I. Mikhaevich, Diana I. Salnikova, Anton V. Yadykov, Arina A. Kozhevnikova, Valerii Z. Shirinian Photostability and Antiproliferative Activity of Furan Analogues of Combretastatin A‑4 // Chem. Res. Toxicol., 2022, accepted manuscript. DOI: 10.1021/acs.chemrestox.2c00204.