Учеными ИОХ РАН опубликован обзор по синтезу пиридин-содержащих ингибиторов интегразы ВИЧ-1

Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) вызывает одно из самых опасных заболеваний — синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД). Высокие темпы роста числа ВИЧ-инфицированных делают весьма актуальной разработку эффективных препаратов для борьбы с этим вирусом. В настоящее время во всем мире насчитывается около 40 миллионов человек, живущих с ВИЧ, большинство из которых уже проходят антиретровирусную терапию (АРВТ), заключающуюся в непрерывном приеме нескольких противовирусных препаратов. Важным компонентом терапии ВИЧ-1 — наиболее вирулентной формы вируса иммунодефицита — являются ингибиторы переноса цепи интегразы (INI). Они направлены на блокирование фермента, который встраивает вирусный геном в ДНК клетки-хозяина. На сегодняшний день одобрено пять ингибиторов интегразы ВИЧ-1, четыре из которых содержат фрагмент пиридина. Этот факт подчеркивает важность наличия в структуре таких веществ гетероциклических фрагментов.

Учеными Лаборатории ароматических азотсодержащих соединений ИОХ РАН опубликован обзор, посвященный методам синтеза ингибиторов интегразы ВИЧ-1, содержащих пиридиновый фрагмент, опубликованным за последние 20 лет. Рассмотренные соединения различного строения сгруппированы в подразделы: моноциклические пиридины, бензоаннелированные пиридины (хинолины и изохинолины), пиридины, конденсированные с гетероциклами. Обзор показывает, что химия моноциклических и конденсированных пиридинов активно развивается: совершенствуются и оптимизируются синтезы известных INI, публикуются новые синтетические методы, создаются и исследуются новые пиридин-содержащие молекулы. Представленные результаты могут послужить основой для разработки и поиска новых препаратов против ВИЧ.

Источник:

Alexey M. Starosotnikov and Maxim A. Bastrakov Recent Developments in the Synthesis of HIV-1 Integrase Strand Transfer Inhibitors Incorporating Pyridine Moiety // Int. J. Mol. Sci. 2023, 24, 9314. DOI: 10.3390/ijms24119314.