Исследователями ИОХ РАН разработан метод синтеза перспективных доноров монооксида азота

Азотистые гетероциклы являются наиболее часто встречающимся структурным фрагментом различных фармацевтических средств и кандидатов в лекарственные препараты. В настоящее время около 60% клинически используемых терапевтических средств имеют в своей структуре один или несколько азот-содержащих гетероциклов. Создание универсальных и селективных подходов к сборке различных полифункциональных N-гетероциклических каркасов является весьма актуальным.

Коллективом ученых Лаборатории азотсодержащих соединений ИОХ РАН разработан простой и эффективный метод региоселективного циклоприсоединения 4-азидофуроксанов к 1-диметиламино-2-нитроэтилену в условиях кислотного катализа, в результате которого могут быть получены (4-нитро-1,2,3-триазолил)фуроксаны. Предложенный подход совместим с широким кругом исходных субстратов и отличается высокой региоселективностью. Также было обнаружено, что синтезированные структуры способны высвобождать монооксид азота (NO) в широком диапазоне концентраций, что делает их новой платформой для разработки будущих фармацевтических агентов-гетероциклических доноров NO.

Источник:

Stebletsova, I.A.; Larin, A.A.; Ananyev, I.V.; Fershtat, L.L. Regioselective Synthesis of NO Donor (4-Nitro-1,2,3-triazolyl)furoxans via Eliminative Azide–Olefin Cycloaddition // Molecules 2023, 28, 6969. DOI: 10.3390/molecules28196969.