В ИОХ РАН получены новые высокоэффективные катионные биоциды

Катионные биоциды — это класс антимикробных агентов, которые нашли широкое применение в здравоохранении, пищевой промышленности, сельском хозяйстве и в быту. Наиболее распространенными представителями катионных биоцидов являются четвертичные аммониевые соединения (ЧАС). Их действие основано на связывании с отрицательно заряженными компонентами мембран бактериальных клеток, что приводит к разрушению мембраны и утечке клеточного содержимого. Внутри ЧАС можно выделить особый класс – бис-четвертичные аммониевые соединения (бис-ЧАС), характеризующийся наличием двух или разных положительно заряженных аммониевых ядер, соединенных гибким или жестким линкером. бис-ЧАС часто демонстрируют превосходное антимикробное действие по сравнению с их моноаналогами из-за повышенной плотности положительного заряда и структурной сложности.

Учеными Лаборатории углеводов и биоцидов им. академика Н.К. Кочеткова ИОХ РАН разработан простой подход к синтезу новых пиридиниевых бис-ЧАС со смешанными линкерами. В ходе исследования было оценено влияние как ароматических, так и гетероциклических фрагментов линкера на биологические свойства молекулы. В результате анализа было выявлено, что объединение двух типов линкера увеличивает профиль активности бис-ЧАС против как бактериопланктона, так и биопленок. Этот эффект был особенно выражен на высокоустойчивых штаммах грамотрицательных бактерий. Дополнительные микробиологические исследования показали способность новых ЧАС проявлять противогрибковое действие на дрожжеподобные микроорганизмы. Изучение зависимости липофильности от активности выявило корреляцию бактериостатического действия бис-ЧАС и уровня их липофильности. Полученные результаты послужат основой для дальнейших исследований бис-ЧАС как катионных биоцидов широкого спектра действия.

Источник:

Nikita A. Frolov, Mary A. Seferyan, Elena V. Detusheva, Evgeniya A. Saverina, Elizabeth Son, Radmir N. Akchurin, Alena S. Kartseva, Victoria V. Firstova, Anatoly N. Vereshchagin Exploring the correlation of linker structure and antimicrobial activities of pyridinium-based cationic biocides: Aromatic versus aliphatic architectures Eur. J. Med. Chem. 2025, 292, 117673. DOI: 10.1016/j.ejmech.2025.117673.