При участии исследователей ИОХ РАН предложен перспективный метод получения производных индолинов

Индолиновый каркас является широко распространенным структурным фрагментом в природных соединениях, в том числе целого ряда различных алкалоидов. Значительное количество веществ с индолиновым ядром обладают биологической активностью: противоопухолевой, антиаритмической и другими. Поиск эффективных и универсальных подходов к синтезу производных индолина является активно развивающимся направлением современных органической и медицинской химии.

Одним из перспективных подходов к получению производных индолина являются реакции присоединения к индолам, сопровождающиеся их деароматизацией. Однако реализация такого процесса обычно требует предварительной функционализации исходного индола для облегчения последующего этапа циклизации-деароматизации. В совместном исследовании ученых Лаборатории металлокомплексных и наноразмерных фотокатализаторов ИОХ РАН и Шанхайского Института органической химии (Китай) предложен первый пример винилирования индолов с сопутствующей деароматизацией в результате трехкомпонентного фоторедокс-катализируемого сочетания тиол-ин-индол. Разработанный процесс не требует предварительной модификации индола инициирующей группой или активированной кратной связью, что делает его удобным для дальнейшего использования в полных синтезах.

Источник:

Andrey D. Kobelev, Muzi Li, Nikita S. Shlapakov,Julia V. Burykina, Shu-Li You, Valentine P. Ananikov Dearomative Vinylation of Indoles via Multicomponent Photoredox Thiol-Yne-Heteroarene Coupling Reaction Chem. Eur. J., 2026, accepted manuscript. DOI: 10.1002/chem.202503346.