Учеными ИОХ РАН получены новые производные стероидов с высокой противораковой активностью

Фермент ароматаза играет центральную роль в биосинтезе эстрогенов из андрогенов. Активность ароматазы напрямую связана с развитием ряда гормонозависимых опухолей, включая рак молочной железы. Ингибиторы ароматазы стали эффективными средствами лечения эстроген-рецептор-положительного рака молочной железы. Однако при использовании ингибиторов ароматазы в клинической практике часто встречаются побочные эффекты, связанные с дефицитом эстрогена, такие как остеопороз, артралгия и нарушения липидного обмена. Разработка ингибиторов следующего поколения с улучшенной селективностью и фармакокинетикой является важной научной задачей.

В Лаборатории химии стероидных соединений ИОХ РАН на протяжении последних лет активно ведутся исследования по синтезу гетероциклических производных стероидов. В недавней работе ученым удалось получить серии новых гетероарилстероидных производных, C-2- и C-16-тиадиазол-замещенных эстранов, путем окислительной гетероциклизации формилэстранов с функционализированными тиогидразидами. Лидерное соединение показало значительную антипролиферативную активность и селективность против клеток рака молочной железы. Оно действует как мощный селективный блокатор ароматазы и эффективный индуктор апоптоза, не оказывая влияния на гормональные рецепторы.

Источник:

Yulia A. Volkova, Yaraslau U. Dzichenka, Danila V. Soroki, Victoria R. Malakhova, Denis Y. Uvarov, Anatoly Y. Chursin, Yurii A. Sidunets, Darya V. Chebotkova, Sergey A. Usanov, Fedor B. Bogdanov, Alvina I. Khamidullina, Diana I. Salnikova, Alexander M. Scherbakov, Igor V. Zavarzin A novel thiadiazole-steroid hybrid as a CYP19A1 inhibitor: Synthesis, molecular interaction analysis and assessment of steroid receptor signaling J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 2026, 260, 106974. DOI: 10.1016/j.jsbmb.2026.106974.