Исследователи ИОХ РАН разработали метод синтеза полициклических структур, содержащих фрагменты биспидина и изоксазолидина

Одной из наиболее хорошо себя зарекомендовавших стратегий разработки новых биологически активных молекул является объединение в одной молекуле фрагментов, обладающих различными фармакофорными свойствами. Такой подход зачастую позволяет получать производные с улучшенными характеристиками. Одними из «привилегированных» структурных каркасов в разработке лекарственных средств являются производные биспидина. Эти структуры демонстрируют широкий спектр биологической активности, включая противоопухолевые, антибактериальные, противовирусные, антиаритмические и фунгицидные свойства, что делает синтез их производных крайне актуальной задачей для создания новых лекарств.

Учеными Лаборатории супрамолекулярной химии ИОХ РАН разработана высокоэффективная стратегия получения биспидиновых каркасов, содержащих изоксазолидиновый фрагмент, с использованием реакции [3+2]-циклоприсоединения нитронов. Изоксазолидиновый мотив широко используется в медицинской химии и встречается в природе в составе конденсированных бициклических систем. Разработанный подход характеризуется высокими выходами и диастереоселективностью, открывая доступ к широкому спектру алкалоидоподобных структур.

Источник:

Georgy K. Liklikadze, Aleksei V. Medved’ko, Grigory S. Simonyan, Mirumid H. Mirakbarov, Sergey Z. Vatsadze Synthesis of Bispidine−Isoxazolidine-Fused Multicyclic Scaffolds via Nitrone [3+2] Cycloaddition: Toward “Hetero-Lupine Alkaloids”. Org. Lett. 2026, 28, 11425–11430. DOI: 10.1021/acs.orglett.6c02883.