В ИОХ РАН разработаны эффективные и селективные ингибиторы тромбообразования

На протяжении десятилетий сердечно-сосудистые заболевания удерживают лидирующие позиции в причинах смерти во всем мире. Помимо цивилизационного фактора, связанного с увеличением продолжительности жизни, малоподвижным образом жизни и нарушениями обмена веществ, одной из основных причин распространенности сердечно-сосудистых заболеваний является образование тромбов, аномальная активность которых приводит к частичной или полной закупорке венозного или артериального кровеносного сосуда. Традиционные антиагрегантные препараты, такие как аспирин, обладают серьезными побочными явлениями, поэтому в настоящее время ведется активный поиск высокоэффективных и нетоксичных соединений для использования в лечении тромбозов.

В совместном исследовании ученых Лаборатории азотсодержащих соединений и Лаборатории химии гликоконъюгатов ИОХ РАН были выявлены новые перспективные соединения на основе ядра (1,2,5-оксадиазолил)азасиднона с антиагрегантной активностью. Полученные вещества оказались эффективными и селективными ингибиторами тромбообразования. Кроме того, синтезированные структуры оказались полностью нетоксичными: основным продуктом их разложения является безопасная для живых организмов бензойная кислота. Таким образом, (1,2,5-оксадиазолил)азасидноны представляют собой новый класс многообещающих потенциальных лекарственных средств с улучшенным антиагрегантным профилем и пониженной токсичностью.

Источник:

Egor S. Zhilin, Nadezhda E. Ustyuzhanina, Leonid L. Fershtat, Nikolay E. Nifantiev, Nina N. Makhova Antiaggregant effects of (1,2,5-oxadiazolyl)azasydnone ring assemblies as novel antiplatelet agents Chem. Biol. Drug. Des. 2021, accepted manuscript. DOI: 10.1111/cbdd.13918.