РУС ENG
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Российская Академия Наук

Лаборатория химии стероидных соединений (№22)

д.х.н. Заварзин Игорь Викторович
Заведующий: д.х.н. Заварзин Игорь Викторович
ORCID: 0000-0002-8194-5756 ResearcherID: F-1566-2014
Основные направления исследований
  • Поиск путей создания новых стероидных соединений – биорегуляторов для применения в медицине;
  • Разработка новых противораковых агентов на основе гетеростероидов;
  • Создание новых высокоэффективных противопаразитарных средств для ветеринарии и медицины на основе авермектина В1;
  • Синтез гетарилстероидов с использованием бор-хелатной методологии.
Лучшие результаты

  Поиск путей создания новых стероидных соединений – биорегуляторов для применения в медицине

 

Впервые получены разнообразные представители синтетических прогестинов – пентациклических стероидов («пентаранов») и показано, что они обладают высокой цитотоксической активностью по отношению к раковым клеткам молочной железы. Методами хромато-масс-спектрометрии изучен in vivo метаболизм двух основных представителей пентаранов (мецигестона и его 6-дезметильного аналога), для чего в частности, был впервые синтезирован ряд их метаболитов. Впервые установлено сходство путей метаболизма синтетических пентаранов и эндогенного прогестерона. Были разработаны прототипы лекарственных форм мецигестона с повышенной биодоступностью. Синтезированы производные прогестерона, среди которых были найдены два перспективных лиганда мембранного рецептора прогестерона. Создан новый тип стероидных антиэстрогенов, разработаны методы их получения из природного сырья, изучены их биологические свойства, проведен компьютерный анализ моделей связывания лигандов с эстрогенным рецептором, выявлены детали структуры, ответственные за проявление ими специфического ингибирования роста злокачественных клеток гормонозависимых опухолей, и предложены наиболее перспективные соединения для практического использования в медицине.

 

  Разработка новых противораковых агентов на основе гетеростероидов

Предложены гибкие стратегии синтеза гетеростероидов, позволяющие получать широкие библиотеки соединений с высокой антипролиферативной активностью. Впервые синтезированы пиридазиновые, тиадиазольные, тиадиазиновые, спиротиадиазиновые, триазиновые, пропаргиламиновые, имидатные, N-сульфонилтриазольные и пиримидиновые производные стероидов эстранового и андростанового рядов. Открыты новые классы модуляторов эстрогенового рецептора. Кроме того впервые показано, что гетеростероиды способны вызывать апоптоз раковых клеток влияя на AR, NF-κB, ERK ½ и PARP сигнальные пути.

 

  Создание новых высокоэффективных противопаразитарных средств для ветеринарии и медицины на основе авермектина В1

Разработаны методы синтеза производных авермектина В1 и получен ряд соединений, потенциальных противопаразитарных препаратов. Показано, что эффективность новых агентов при минимальных концентрациях выше на 10-25%, чем у известных аналогов. Полученные соединения являются малотоксичным и нерезистентными.

Патенты

  1. RU № 2554074. Заварзин И. В., Джафаров М. Х., Чернобурова Е. И. «Антипаразитарный агент».
  2. RU № 2554350. Заварзин И. В., Джафаров М. Х., Чернобурова Е. И. «Инсектицидный агент».
  3. RU № 2670107. Джафаров М. Х., Мирзаев М. Н., Василевич Ф. И., Заварзин И. В., Щетинина М. А., Чернобурова Е. И. «Амиды 5-О-гемисукцината авермектина В1, способ их получения  и антипаразитарные средства на их основе».
  4. RU № 2670092. Джафаров М. Х., Мирзаев М. Н., Василевич Ф. И., Заварзин И. В., Любешкин А. В., Мирзаева К. М., Чернобурова Е. И. «Этиловый эфир 5-О-сукцината авермектина В1, способ его получения и антипаразитарное средство на его основе».
  5. RU №2670202. Джафаров М. Х., Мирзаев М. Н., Василевич Ф. И., Заварзин И. В., Щетинина М.А., Чернобурова Е. И. «5,4''-Бис[(арил/алкил)амино](тиоксо)ацетаты ивермектина, способ их получения и антипаразитарные средства на их основе».
  6. RU №2627277. Блинников А. Н., Джафаров М. Х., Мирзаев М. Н., Заварзин И. В, Чернобурова Е. И. «4"-О,5-О-ди(метилкарбамат)ивермектина, способ его получения и антипаразитарное средство на его основе».
  7. RU №2629600. Джафаров М. Х., Мирзаев М. Н., Василевич Ф. И., Заварзин И. В., Щетинина М.А., Чернобурова Е. И. «5,4''-Бис[(арил/алкил)амино](тиоксо)ацетаты ивермектина, способ их получения и антипаразитарные средства на их основе».

 

  Синтез гетарилстероидов с использованием бор-хелатной методологии

Разработан новый метод конструирования гетерилстероидов с использованием методологии хелатного синтеза. При этом борные комплексы служат для защиты одних функциональных групп и активации других. Благодаря этому впервые открыты возможности синтеза новых 16-азогетерилэстрона, а также аннелирования к эстрону по 17 и 16 положениям пиранового кольца.

Избранные публикации последних лет
Новости института
В ИОХ РАН состоялась защита кандидатской диссертации В ИОХ РАН состоялась защита кандидатской диссертации
06 июня 2023 г. в ИОХ РАН состоялась успешная кандидатская защита. Соромотин Виталий Николаевич представил диссертацию на соискание ученой степени кандидата…
Делегация ИОХ РАН приняла участие в IX Всероссийской конференции «Марковниковские чтения: Органическая химия от Марковникова до наших дней» Делегация ИОХ РАН приняла участие в IX Всероссийской конференции «Марковниковские чтения: Органическая химия от Марковникова до наших дней»
С 1 по 6 июня в пос. Домбай Карачаево-Черкессии состоялась Всероссийская конференция «Марковниковские чтения: Органическая химия от Марковникова до наших…
В ходе совместного российско-китайского исследования удалось создать органическую солнечную батарею с эффективностью >18% В ходе совместного российско-китайского исследования удалось создать органическую солнечную батарею с эффективностью >18%
Органические солнечные батареи (ОСБ) являются одной из наиболее перспективных технологий по использованию возобновляемых источников энергии, благодаря…
X Молодежная конференция ИОХ РАН. Итоги. X Молодежная конференция ИОХ РАН. Итоги.
C 29 по 31 мая 2023 года в Институте органической химии имени Н. Д. Зелинского РАН состоялась X Молодежная конференция ИОХ РАН, приуроченная к 300-летию…
Учеными ИОХ РАН опубликован обзор по радикальным реакциями функционализации гетероциклов гетероатом-центрированными радикалами Учеными ИОХ РАН опубликован обзор по радикальным реакциями функционализации гетероциклов гетероатом-центрированными радикалами
В последнее десятилетие свободные радикалы нашли широкое применение в функционализации ненасыщенных соединений, таких как алкены, алкины и арены, путем…
Исследователями ИОХ РАН разработан общий метод синтеза важных фосфорорганических строительных блоков Исследователями ИОХ РАН разработан общий метод синтеза важных фосфорорганических строительных блоков
Фосфорорганические соединения находят широкое применение в медицине и сельском хозяйстве. За последние десятилетия достигнут большой прогресс в области…

Лаборатория химии стероидных соединений (№22) ORCID: 0000-0002-8194-5756 ResearcherID: F-1566-2014 ST LUCE https://zioc.ru/ 5 100 .00 RUB http://schema.org/InStock